Les analgésiques : classification, indication, contre-indication, et effets indésirables

LES ANALGÉSIQUES

Les analgésiques, ou antalgiques = ensemble de médicaments symptomatiques capables de diminuer ou d’abolir la sensation de douleur sans effet anesthésique ni altération de la conscience du malade.

CLASSIFICATION : 
La classe des analgésiques est hétérogène selon :
- leurs différents mécanismes d’action,
- la puissance d’action,
- l’utilisation
- et les effets indésirables.
- Ils sont classés généralement en antalgiques centraux puis périphériques.
- Selon l’OMS : classification des analgésiques en 3 paliers :

 Liste 1 Les analgésiques non morphiniques : (paracétamol,l’aspirine, néfopan et les anti inflammatoires non stéroïdiens).
- Indication : soigner les douleurs faibles à modérées
Liste 2 Les opioïdes mineurs seuls (codéine, tramadol), ou en association avec les analgésiques non
morphiniques (dextropropoxiphène).
- Indication : douleurs modérées à intenses.
Liste 3 Les opiacés majeurs : le chef de file = la morphine.
- Indication : douleurs intenses et cancéreuses

ANALGÉSIQUES NON OPIACES : 

1. Anti-inflammatoires non stéroïdiens : AINS

 Les analgésiques : Ibuprofène, kétoprofène et aspirine ont une action analgésique propre à dose 2-3 fois moins que la dose anti-inflammatoire moyenne.

 2. Antalgiques antipyrétiques :

 Paracétamol 

 - le paracétamol est moins toxique que l’aspirine,
- Indication : douleurs mineures et les états fébriles et si le malade souffre d’un ulcère, ou une allergie à l’aspirine.
- absence d’activité antiagrégant plaquettaire.
- Il est moins efficace sur les douleurs inflammatoires que l’aspirine.

 Posologie : - 500mg - 1g par prise / 4 heures.
- Par VIV sous forme de proparacétamol ; prodrogue à effet dose dépendant ; 1-2 g/inj : 1 à 4 fois /jour pour les douleurs postopératoires ; Prodafalgan*.
- Pour enfants : 15mg/kg/6 heures 60mg/kg/jr en 4 prises.

 Effets indésirables :
- bonne tolérance et large utilisation pour les enfants, les femmes enceintes et allaitantes.
- rarement des réactions allergiques et cutanées.
- Atteinte rénale sous forme de nécrose papillaire en cas d’utilisation prolongée du paracétamol.
- Atteinte hépatique exceptionnellement avec la dose usuelle, et en cas d’hépatite, d’alcoolisme chronique, de mal nutrition ou de déficit en glutathion synthétase.
- L’usage prolongé du paracétamol génère une augmentation des transaminases sanguines.
- Anémie hémolytique.
Contre-indications : l’insuffisance hépatique.

 Floctafénine

C’est un analgésique pur, antalgique périphérique

 - Dose : 400mg pour les douleurs intenses.800mg/jr pour les douleurs modérées.
Indications :
- douleurs chroniques à intensité faible ou modérée,
- absence de résultats avec le paracétamol et les AINS.

 Effets indésirables :
- Réactions allergiques qui vont jusqu’au choc anaphylactique,
- Réactions cutanées ou généralisées et qui apparaissent 30 min après la prise.
- Insuffisance rénale + /- oligurie.
Précautions d’emploi :
- Éviter les prises unitaires fréquentes, et dans le cas d’allergie.

3. Antalgiques purs :

 Néfopan ; injectable

Antalgique central non opiacées, non anti-inflammatoires et non antipyrétique.
 Indications :
Très efficace en ORL, en rhumatologie, en cancérologie et en post-opératoire.
Effets secondaires :
- Peu rencontrés,
- Nausées, vomissements, sueurs, douleurs au point d’injection, et tachycardie.

ANTALGIQUES MORPHINIQUES (PALIERS II ET III )
Ils sont classés en :
- Opiacés forts agonistes purs des récepteurs : morphine et dérivés.
- Opiacés forts agonistes partiels : buprénorphine.
- Opiacés forts agonistes- antagonistes : Nalbuphine ; pentazocine.
- Opiacés faibles : codéine, dextropropoxyfène.
Palier 2 : douleurs intenses, auxquelles le palier 1 est inefficace.
L’association du palier 1 + opiacés mineurs : paracétamol +dextropropoxyfène ; Diantalvic* est potentialisatrice.
Codéine :
 Effet analgésique survient après métabolisation : 10% de la dose sont transformés en morphine et le métabolite principal est : codéine-6-glucuronide.
- La codéine est Utilisée aussi pour son action antitussive.
Dextropropoxyphène
Posologie :
- Administration seule ou en association 30 mg de dextropropoxyfène + 400 mg de paracétamol,
- la dose moyenne chez l’adulte : 120-180 mg/j en prise renouvelable toutes les 4 heures.
Effets secondaires :
Fréquemment digestifs, allergie cutanée, hypoglycémie et hépatite colestatique.
Tramadol
- Il a une forte action antalgique mais moins que celle de la morphine.
- Cette action est plus forte lors de l’association avec le paracétamol+aspirine+codéine.
Effets indésirables :
- moins rencontrés que ceux avec les opiacés.
Contre-indications :
- Épilepsie mal contrôlée, traitement par les IMAO
- insuffisance rénale sévère.

LISTE 3: ANTALGIQUES FORTS AGONISTES PURS  
 Morphine
- Alcaloïde de l’opium, analgésique de référence.
Indications :
- douleurs du cancer
Posologie :
- 1-3 mg/ IV chaque 10 min jusqu'à l’obtention d’une analgésie et relais en sous cutané 5 à 10mg espacés toutes les 4 à 6 heures.
Péthidine
- dérivés de synthèse moins actifs que la morphine.
Tachycardie, libération de l’histamine et anticholinergique.
Administré par VO 5mg/kg /24h, enfant 10mg/kg/jr .
- Métabolisme en norpéthidine qui est un psychostimulant fort
=>risque de convulsions.
Dextromoramide
 - Antalgique de synthèse plus fort que la morphine.
- Bradycardisant, hypotenseur.
- Toxicomanogène puissant, donc il faut pas l’utiliser pour une longue durée .
- Indiqué dans les douleurs intenses,
- Administré pour quelques jours à raison de 20 mg per os, 50 mg par IM.
Fentanyl
- médicament type anesthésique, se lie aux récepteurs μ avec une affinité 100 fois plus qu’avec la morphine.
- sous forme de patch dermique.
 - action analgésique dans 24 h, espacés par 20 ou 24 heures si on enlève le patch. Son utilisation est facile, sa tolérance est meilleure que celle de la morphine.
- Contre-indications : douleurs instables, allergie au patch.
 Suphentanyl
- Il ressemble au fentanyl,
- son action est rapide.
- C’est un anesthésique.
 Méthadone
 - Produit de synthèse,
- analgésique pur agoniste.
Indication : traitement de substitution de la dépendance aux opiacés.

EFFETS INDÉSIRABLES DES OPIACES :
-Constipation, il faut l’associer à un régime.
- Nausées, vomissements au début du traitement.
- Sédation au début du traitement.
- Moins fréquemment un prurit lié à la libération de l’histamine par les opiacés, des hallucinations, confusions, cauchemars, rétention urinaire, dépression respiratoire exceptionnel avec les opiacés,
- Bronchoconstruction
- Ils sont Psychodysleptiques et génèrent une dépendance pharmacologique, il faut arrêter le traitement progressivement et utiliser la clonidine et les neuroleptiques pour le sevrage.
- Le dextropropoxyfène est cardiotoxique.

CONTRE INDICATIONS
 - insuffisance respiratoire en cas d’absence de ventilation
respiratoire.
- Insuffisance hépatique cellulaire très sévère ;
- Epilepsie non contrôlée ;
- Consommation de l’alcool et les IMAO ;
- Traumatisme crânien.
- Hypertension intracrânienne ;
- Allaitement.
MÉDICAMENTS ADJUVANTS, COANTALGIQUES
- Ce sont les antidépresseurs dont l’action antalgique est indépendante de son action thymoanaleptique.
- Leur mécanisme d’action est inconnu.
Indications :
- douleurs neuropathiques de diabète, céphalées chroniques.
- algies faciales chroniques ;
- douleurs rhumatismales, arthrite d’étiologie inflammatoire.
- lombalgie chronique
- douleurs cancéreuses.
- toujours associés aux antalgiques

ANTISPASMODIQUES
Utilisation :
- les coliques néphrétiques et hépatiques par voie injectable.
Indication :
- traitement des manifestations spasmodiques et douloureuses des voies digestive, urinaire et en gynéco-obstétriques.
- Antispasmodiques musculotropes non anticholinergiques :
- action sur les fibres musculaires du tube digestif, des voies urinaires et de l’utérus.
- La trimébutine : antispasmodique avec action anesthésique locale .
- Antispasmodiques anticholinergiques :
- action sur les fibres lisses du tube digestif, des voies biliaires et urinaires .
- Ils favorisent le ralentissement du transit gastrique.
MYORELAXANTS 
 - Diazépam ;
- Thiocolchicoside
Associés à un antalgiques,
indiqués dans les lombalgies pour atténuer les contractions réflexes
Ils ont une courte durée d’action.